ACN Barcelona.-Científics del Grup de Recerca en Proteòmica i Química de Proteïnes de la Universitat Pompeu Fabra (UPF) i el Laboratori de Neurofarmacologia-Neurophar han desenvolupat un pèptid que és un candidat ideal per reduir els efectes secundaris cognitius del tractament del dolor amb derivats del cànnabis. En concret, han desenvolupat una família de pèptids que permeten que el component principal del cànnabis sativa, el delta-9-tetrahidrocannabinol (THC), combati el dolor en ratolins, sense efectes secundaris. Els resultats han suposat la base per a la sol·licitud d’una patent internacional que s’espera poder transferir al sector farmacèutic, un cop completats els experiments de validació preclínica i clínica que requereix la normativa.
Actualment, hi ha dos tipus principals d’analgèsics que es prescriuen en funció de la severitat del dolor. Per al dolor lleu se solen utilitzar antiinflamatoris no esteroides, com l’ibuprofè o el paracetamol; mentre que per al dolor sever s’utilitzen opiacis que, tot i que són efectius, tenen un important potencial d’addició. Els investigadors han abordat una finestra terapèutica no coberta: fàrmacs segurs i eficaços per abordar quadres de dolor crònic moderat o de tipus neuropàtic. És aquí on els fàrmacs derivats del cànnabis tenen oportunitat de brindar alleujament, però el seu ús terapèutic està limitat pels seus efectes secundaris, que afecten de manera important a la memòria i altres funcions cognitives, afegeixen.El THC produeix analgèsia mitjançant la seva unió als receptors cannabinoides de tipus 1 (CB1). No obstant això, aquests receptors interaccionen amb el receptor de serotonina 5HT2A, i aquesta interacció produeix els problemes en la memòria en presència de THC. Per abordar aquest problema és necessari evitar la interacció dels dos receptors, i és aquí on intervenen els pèptids desenvolupats pels investigadors. Aquests interrompen la interacció entre els dos receptors, de manera que el THC disminueixi el dolor sense activar el receptor de serotonina.En un estudi previ, quan els investigadors van injectar un pèptid al cervell dels ratolins, van disminuir els problemes de memòria causats pel THC. Ara han optimitzat el prototip original desenvolupant un pèptid més petit, amb una elevada estabilitat, que permet l’administració oral alhora que augmenta la seva capacitat de creuar la barrera hematoencefàlica per accedir i actuar sobre les cèl·lules del cervell.Després d’administrar el pèptid a ratolins per via oral, juntament amb una injecció de THC, van avaluar el llindar del dolor i la capacitat de memòria. Els ratolins tractats conjuntament amb THC i el pèptid optimitzat van obtenir els beneficis del THC per alleujar el dolor i van mostrar també una millor memòria en comparació amb els tractats només amb THC.Ara, el programa Innovalora els ha de permetre finançar l’experiment de prova de concepte en dolor crònic necessari per assegurar la participació d’inversors en el projecte. Els investigadors preveuen l’ús del pèptid en combinació amb THC com el primer medicament aprovat per les agències avaluadores per al tractament del dolor crònic, segons ha afirmat Rafael Maldonado, catedràtic de Farmacologia del Departament de Ciències Experimentals i de la Salut (DCEXS) de la UPF. L’estudi, publicat al ‘Journal of Medicinal Chemistry’, l’han desenvolupat amb investigadors de la Universitat Autònoma de Barcelona (UAB), la de Barcelona (UB) i la de Lisboa.
